(20R)-孕甾-5-烯-20-(2-甲氧基苯甲酸酯)的合成及抗肿瘤活性

刘志平; 祝志凌; 郑嘉桦; 甘春芳; 黄燕敏; 崔建国

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刘志平,祝志凌,郑嘉桦,甘春芳,黄燕敏,崔建国.化学通报,2019,82(10):899-908.

(20R)-孕甾-5-烯-20-(2-甲氧基苯甲酸酯)的合成及抗肿瘤活性

Synthesized and Antiproliferative Activity of (20R)-Pregn-5-ene-20-(2-methoxybenzoate)

投稿时间：2019-06-03 修订日期：2019-07-23

DOI：

中文关键词: 孕烯醇酮水杨酸甲醚合成抗肿瘤活性

英文关键词:pregnenlone salicylic acid methyl ether synthesis antiproliferative activity

基金项目:国家自然科学基金项目

作者	单位	E-mail
刘志平	南宁师范大学化学与材料学院	liuzhiping828@126.com
祝志凌	南宁师范大学化学与材料学院
郑嘉桦	南宁师范大学化学与材料学院
甘春芳	南宁师范大学化学与材料学院
黄燕敏^*	南宁师范大学化学与材料学院
崔建国	南宁师范大学化学与材料学院

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中文摘要:

从孕烯醇酮出发,通过酯化反应在3-位羟基上引入不同结构酯链,再对20-位羰基进行结构修饰,合成了10个(20R)-孕甾-5-烯-20-(2-甲氧基苯甲酸酯)类化合物,并通过IR、NMR及HRMS方法进行了结构表征。合成的化合物用噻吩蓝比色法(MTT)体外测试了对人宫颈癌细胞(HeLa)、人肺癌细胞(A549)、人甲状腺癌细胞(TPC-1)、人鼻炎癌细胞(CNE-2)以及人正常肾上皮细胞(HEK-293T)的增殖生长抑制活性,结果显示化合物2d和3d对A549的抑制效果显著,其IC₅₀达到了7.9 μM和10.3 μM,而对人正常肾上皮细胞 HEK-293T细胞无毒性。

英文摘要:

Using pregnenlone as a raw material, ten (20R)-pregn-5-ene-20-(2-methoxybenzoate) compounds were designed and synthesized by esterification on 3-hydroxyl group and structural modification on 20-carbonyl group. Their structures were determined by IR, NMR and HRMS. The antiproliferative activity of the target compounds were evaluated against HeLa (human cervical cancer), A549 (Human lung cancer), TPC-1(Human thyroid cancer), CNE-2 (nasopharyngeal carcinoma) and human HEK-293T (Normal Kidney Epithelial) by MTT method in vitro. The results showed that the compounds 2d and 3d displayed distinct antiproliferative activity against A549 with the values of IC₅₀ 7.9 and 10.3 μM, and were almost inactive to HEK-293T cells.

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